新京報(bào)訊 據(jù)“北京昌平”微信公眾號消息，未來科學(xué)城生命谷企業(yè)諾誠健華近日宣布，中國首款、全球第二款進(jìn)入臨床的VAV1分子膠降解劑ICP-538完成首例受試者給藥。

ICP-538是諾誠健華自主研發(fā)的新型口服高效、高選擇性靶向VAV1的特異性分子膠降解劑，VAV1是T細(xì)胞和B細(xì)胞受體下游的關(guān)鍵蛋白。ICP-538通過選擇性介導(dǎo)CRBN E3泛素連接酶與VAV1蛋白形成三元復(fù)合物，劑量依賴性地誘導(dǎo)VAV1蛋白快速高效降解，用于開發(fā)治療多種難治的自身免疫性疾病，比如炎癥性腸?。↖BD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）和多發(fā)性硬化（MS）。目前，全球尚無獲批上市的VAV1靶向藥物。

降解VAV1可以有效抑制T細(xì)胞增殖、分化、激活及細(xì)胞因子釋放，并抑制B細(xì)胞激活與細(xì)胞因子釋放，從而發(fā)揮抗炎及免疫調(diào)節(jié)作用，緩解自身免疫和炎癥的病理進(jìn)程。臨床前研究表明，ICP-538深度降解VAV1，導(dǎo)致與免疫介導(dǎo)病癥相關(guān)的細(xì)胞因子顯著減少，而對其他蛋白沒有可檢測到的影響。

諾誠健華聯(lián)合創(chuàng)始人董事長兼CEO崔霽松表示，VAV1分子膠作為一種新型的靶向治療藥物，具有靶向性強(qiáng)、多重作用機(jī)制和有效性高三大優(yōu)勢，希望ICP-538成為治療自身免疫性疾病的新希望。

編輯 張磊